8.11.2007 Časopis Drug Safety Bulletin, který vydává britská Agentura pro regulaci léčiv a zdravotnických produktů (Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, MHRA) upozorňuje na nebezpečné interakce, které mohou nastat, pokud se léčiva užívaná proti epilepsii kombinují s antidepresivními přípravky s obsahem třezalky tečkované.

Přípravky s obsahem třezalky tečkované (Hypericum perforatum) se používají při depresivních stavech. Třezalka je obsažena ve více než padesáti přípravcích. V ČR jsou registrovány např. Jarsin, Cesradyston, Felis a další, především volně prodejné přípravky, dále jsou pak na trhu např. čajové směsi s obsahem třezalky. Třezalka je silným induktorem cytochromu P-450 3A4 a P-glykoproteinu, tedy izoenzymu, který zajišťuje metabolizaci řady léčiv v organismu. Důsledkem je urychlený metabolismus léčiv-substrátů tohoto izoenzymu (např. ze skupiny aniepileptik), a snížení jejich plazmatické koncentrace na neúčinné hladiny. U pacientů s epilepsií, léčených antiepileptiky, pokud zároveň užívají přípravek s třezalkou, hrozí vznik epileptických záchvatů. Proto by se podle MHRA neměly tyto typy přípravků kombinovat.

Uvedeným mechanismem se může radikálně snížit nejen účinek antiepileptik, ale i např. antikoagulancií. Naopak serotonergní působení třezalky zvyšuje nežádoucím způsobem účinek jiných serotonergních léčiv (některých antidepresiv, například ze skupiny selektivních inhibitorlů zpětného vychytávání serotoninu), což může vést k rozvoji tzv. serotoninového syndromu.

První zprávy o interakcích mezi antiepileptiky a třezalkou se objevily v roce 2000 a byly založeny na metabolismu těchto léčiv a indukčním vlivu třezalky na enzymy cytochromu P-450. MHRA dostávala průběžně zprávy o interakcích mezi třezalkou a antiepileptiky. Britské expertní skupiny (Herbal Medicines Advisory Committee, Commission on Human Medicines Pharmacovigilance Expert Advisory Group) z nově dostupných dat usoudily, že interakce mezi třezalkou a antiepileptiky probíhají ještě na dalších úrovních, než je cytochrom P 450, a doporučily, aby preparáty s obsahem třezalky nebyly kombinovány s žádným z používaných antiepileptik, např. carbamazepinem (Tegretol aj.), phenytoinem (Sodanton aj., phenobarbitalem (Luminal aj.).

Extrakt z třezalky ovlivňuje farmakokinetiku mnoha léčiv, kromě antiepileptik a dalších výše uvedených léčiv ještě např. cytostatik, imunosupresiv, perorálních kontraceptiv s obsahem ethinylestradiolu, u kterých hrozí v kombinaci s třezalkou vzhledem ke snížení jejich hladiny selhání terapie.

Protože řada přípravků s obsahem třezalky je u nás volně prodejných, je třeba, aby lékař i lékárník s pacienty, kteří si chtějí některý z těchto přípravků zakoupit, konzultoval, zda neberou antiepileptika či léčiva z jiných uvedených lékových skupin, která s třezalkou interagují.


Drug Safety Update 2007;1(4):7.